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德拉沙星的抗菌活性

發表時間:2024-05-16

德拉沙星是由日本與美國公司共同研制開發的新型氟喹諾酮類廣譜抗菌藥,對大多數病原菌引起的ABSSSIs以及呼吸道感染具有良好的抗菌活性。以德拉沙星葡甲胺鹽的形式存在,有注射用粉針和口服片劑兩種劑型,推薦使用劑量為靜脈注射300 mg或口服450 mg 。

德拉沙星作為弱酸性分子,在微酸性pH下,多數形式以中性狀態存在,容易透過生物膜進入細菌,這種特殊的性質可以解釋為什么在酸性pH下,德拉沙星會在細菌中積累更多。

德拉沙星是一種雙靶向的氟喹諾酮類化合物,可以與DNA和拓撲異構酶IV或DNA促旋酶形成三元復合物,從而抑制細菌DNA形成超螺旋,破壞DNA的復制過程,從而達到殺菌的作用。德拉沙星在體外對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的殺菌活性呈濃度依賴性,對MRSA的抗菌活性比其他氟喹諾酮類藥物更強。

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